研究认为这是因为它阻断人体神经传递，引起局部麻醉，通过提高多巴胺等人体内化学物质的活性，刺激大脑皮质，使中枢神经兴奋。

表现出情绪高涨、容易活动、并且具有攻击性的倾向。进一步研究还证实，使用可卡因会导致相应脑区的结构和功能发生变化。

在医疗中，作为局部麻醉药和血管收缩剂使用，由于麻醉效果好、渗透力强，主要用于表面麻醉，但毒性强，不适合注射。它也当做强天然神经中枢兴奋药，由于对中枢系统的兴奋作用而乱用，自1985年起成为世界主要药物之一，在美国和欧洲广泛使用。